普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性

目的：筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法：以盐酸普萘洛尔为模型药物，分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型，评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果：微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性；复合乳剂因包裹率较低，而环糊精因与药物的结合常数较小，使这２种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论：微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型，机理主要是它的缓释作用。