米托蒽醌长循环脂质体的制备及药代动力学的研究

被引：23

作者：

段逸松

于波涛

张志荣

机构：

[1] 四川大学华西药学院

[2] 四川大学华西药学院四川成都

[3] 四川成都

来源：

药学学报 | 2002年 / 06期

基金：

国家杰出青年科学基金;

关键词：

米托蒽醌; 长循环脂质体; 乙醇注入合并硫酸铵梯度法;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2002.06.018

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　研究米托蒽醌长循环脂质体的制备方法并考察其在家兔体内的驻留行为。方法　用乙醇注入合并硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体。用两亲性聚乙二醇 2 0 0 0 二硬脂酰磷脂乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HLPC柱切换方法测定家兔血浆中米托蒽醌药物浓度。结果　长循环脂质体平均粒径为 60nm ,药物包封率为 93 6%。以相同剂量 ( 2mg·kg- 1 )经iv分别给予家兔长循环脂质体和普通脂质体 ,前者平均驻留时间 (MRT)为 9 8h ,后者为 3 6h ,长循环脂质体药时曲线下面积 (AUC)提高了 6 4倍。证明米托蒽醌长循环脂质体延长了在血液循环中的时间。结论　用乙醇注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的脂质体 ,以PEG修饰磷脂膜可以增加长循环脂质体的AUC ,并延长其在血液循环中的时间

引用

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