目的:采用药理效应法探讨雷公藤多苷片的药效动力学参数。方法:将8组雄性Wistar大鼠,皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA)第14天后,制得佐剂性关节炎模型。然后,分别以白细胞介素-1(IL-1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量变化率为效应指标测定雷公藤多苷片的药效动力学参数。结果:雷公藤多苷片大鼠ig给药后,以IL-1和TNF-α变化率为指标,时间体存量均符合二室开放模型,主要药代动力学参数分别为t1/2α0.230和0.196 h,t1/2β0.283和0.246 h,V1/F 2.174,1.798 L.kg-1,AUC0-∞1.236,1.578 mg.L-1.h-1。结论:雷公藤多苷片在大鼠体内药动学行为符合线性二室模型,在体内的分布和消除均较快。