绞股蓝总苷对大鼠心、脑Na+,K+-ATP酶的抑制作用及其动力学分析

被引：7

作者：

韩晓燕

卫洪波

张富程

机构：

[1] 中山大学附属第三医院中心实验室

来源：

中草药 | 2006年 / 10期

基金：

广东省自然科学基金;

关键词：

绞股蓝总苷; Na+,K-ATP酶; 微粒体; 酶动力学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

摘要：

目的观察绞股蓝总苷对心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性的抑制作用及动力学分析。方法采用离心法制备大鼠心、脑组织微粒体酶,以比色法测定Na+,K-ATP酶活力,通过酶动力学研究方法分析绞股蓝总苷对心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性的抑制作用。结果绞股蓝总苷体外可逆性抑制大鼠心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性,并呈浓度依赖性,且对脑微粒体Na+,K-ATP酶的抑制作用较强,其IC50分别为(58.79±8.25)、(52.07±6.25)mg/L。降低Na+,K+浓度或增加ATP浓度则增强其抑制酶活性作用。酶动力学分析显示,绞股蓝总苷对微粒体Na+,K-ATP酶的作用近似Na+的竞争性拮抗剂、底物ATP的反竞争性抑制剂、K+的混合性抑制剂。结论绞股蓝总苷通过抑制心、脑Na+,K-ATP酶活性而发挥其强心作用和中枢抑制作用。

引用

页码：1542 / 1544

页数：3

共 6 条

[1] Comparison of the Na+,K+-ATPase activities of in brains of rats at different ages. Kocak H,,Oner P,Oztas B. Journal of Gerontology . 2002
[2] A simple method for the purification of rat brain Na+,K+-adenosine triphos-phatase(ATPase). Mayan R R,Fullerton D S,Ahmes K. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 1982
[3] A rapid and sensitive method for the quanti-tation of m26(icrogram quantities of protein utilizing the principle of protein-dye binding. Bradford M M. Analytical Biochemistry . 1976
[4] Identification of potential regulatory sites of the Na+,K+-ATPase by kinetic analysis. Kong B Y,Clarke R J. Biochemistry . 2004
[5] The isoform-specific re-gion of the Na+,K+-ATPase catalytic subunit:role in en-zyme kinetics and regulation by protein kinase C. Dnran M J,Pierre S V,Carr D L. Biochemistry . 2004
[6] Modulation of Na+,K+-ATPase activity is of importance for RVD. Andersson R M,Aizman O,Aperia A. Acta Physiologica Scandinavica . 2004

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