辛夷挥发油鼻腔醇质体喷雾剂的制备及其质量评价

目的研究剔除a-松油醇后的辛夷挥发油(VOMF)醇质体喷雾剂的最佳制备处方,并考察其性质和鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备5%VOMF醇质体,以包封率和载药量为考察指标,采用正交设计法对VOMF醇质体的制备处方进行优化,并对醇质体形态、粒径大小分布、Zeta电位、稳定性等进行评价;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动时间(PVD)和持续运动率(PPV)评价不同组给药后的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方组合为大豆磷脂用量1.5%,胆固醇用量0.15%,乙醇用量36%。质量评价结果表明醇质体圆整均匀,Zeta电位为(-55.9±2.1)mV,喷雾后醇质体平均粒径下降,包封率基本无变化。鼻黏膜纤毛毒性研究表明该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论注入法制备的剔除a-松油醇后的VOMF醇质体工艺简单、可靠,产品稳定性好,基本无鼻黏膜纤毛毒性,表明该制剂可用于鼻腔给药。