黄芩苷及三七总皂苷配伍脑脊液药代动力学研究

被引：13

作者：

杨雁芳 ^{[1
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李智 ^{[1
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王磊 ^{[1
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王永炎 ^{[1
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张文生 ^{[1
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机构：

[1] 北京师范大学地表过程与资源生态国家重点实验室

[2] 北京大学药学院

[3] 天然药物教育部工程研究中心

来源：

中国药理学通报 | 2012年 / 28卷 / 07期

关键词：

黄芩苷; 三七总皂苷; 配伍; 脑脊液; 药代动力学; HPLC-MS/MS;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的建立大鼠脑脊液中黄芩苷的HPLC-MS/MS测定方法,研究黄芩苷及配伍三七总皂苷的大鼠脑脊液药代动力学变化。方法大鼠尾静脉注射黄芩苷和黄芩苷-三七总皂苷配伍溶液,采集脑脊液样品,利用LC-MS/MS测定脑脊液中黄芩苷的含量。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈:1 mmol·L-1乙酸铵(含0.1%甲酸):0.1%氨水梯度洗脱;质谱检测离子为m/z 445/269(黄芩苷[M-1]-),m/z 237/194(卡马西平[M+1]+)。结果在5～200μg·L-1范围内,黄芩苷与内标卡马西平的峰面积比值与浓度的线性关系良好,回收率为87.15%～92.73%。黄芩苷在单独给药组和三七总皂苷配伍组的药代动力学参数分别为:Cmax为(189.67±20.13)、(237.00±51.86)μg·L-1,AUC0-t为(6612.96±1023.65)、(5466.63±267.06)μg·min·L-1,AUC0-∞为(6930.43±1060.41)、(5682.13±412.79)μg·min·L-1,T12为(108.84±45.67)、(102.54±38.37)min,CL为(15.39±2.60)、(18.32±0.88)L·min-1·kg-1。结论建立的HPLC-MS/MS测定方法能够准确灵敏地测定脑脊液中的黄芩苷。黄芩苷能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,合用三七总皂苷后黄芩苷的药代动力学参数无明显变化,说明三七总皂苷对黄芩苷的脑脊液代谢没有明显影响。

引用

页码：1005 / 1010

页数：6

共 14 条

[1]

脑缺血大鼠血脑屏障和P-糖蛋白的变化以及清开灵有效组分的作用 [D].

王冰 .

北京中医药大学,

2007

[2]

Discovery Studio软件在分析中药成分透过血脑屏障中的应用 [J].

杨雁芳 ;

王磊 ;

闫世军 ;

李智 ;

王永炎 ;

张文生 .

中国药理学通报, 2011, 27 (05) :739-740

[3]

黄芩苷、栀子苷对神经细胞缺氧缺糖/再灌注损伤的保护作用 [J].

李伟华 ;

朱陵群 ;

王硕仁 ;

牛福玲 ;

崔巍 ;

李澎涛 .

中国药学杂志, 2004, (05)

[4]

黄芩甙对发热大鼠下丘脑PGE2和cAMP含量的影响 [J].

赵红艳 ;

张璠 ;

范书铎 ;

孙丽华 .

中国应用生理学杂志, 2002, (02)

[5]

黄芩甙对心肌梗死后大鼠免疫功能的调节作用 [J].

尹琰 ;

吴晓冬 ;

寿伟璋 ;

孙载阳 ;

卢航青 .

南京铁道医学院学报, 2000, (03) :162-164

[6]

关于提高脑血管疾病疗效难点的思考 [J].

王永炎 .

中国中西医结合杂志, 1997, (04)

[7]

Comprehensive study of baicalin down-regulating NOD2 receptor expression of neurons with oxygen–glucose deprivation in vitro and cerebral ischemia-reperfusion in vivo.[J].Huiying Li;Jun Hu;Li Ma;Zhiyi Yuan;Yugang Wang;Xiukun Wang;Dongming Xing;Fan Lei;Lijun Du.European Journal of Pharmacology.2010, 1

[8]

Baicalin administration is effective in positive regulation of twenty-four ischemia/reperfusion-related proteins identified by a proteomic study [J].