10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性

被引：6

作者：

刘瑞武

尹大力

郭积玉

梁晓天

龟尾一弥

关口喜功

机构：

[1] 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京,日本大正制药株式会社创药研究所!大宫,日本大正

来源：

中国药物化学杂志 | 2000年 / 01期

关键词：

SinenxanA; 10位结构修饰紫杉醇衍生物; 抗肿瘤试验; 微管蛋白聚合试验;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2000.01.005

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 .

引用

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