以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗癌药物

被引：4

作者：

蒙凌华

张永炜

丁健

机构：

[1] 中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室

[2] 中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室上海

[3] 上海

来源：

中国新药杂志 | 2002年 / 09期

关键词：

抗癌药物; 拓扑异构酶Ⅱ; 肿瘤;

D O I：

暂无

中图分类号：

R979.1 [抗肿瘤、抗癌药物];

学科分类号：

1007 ;

摘要：

DNA拓扑异构酶Ⅱ (TopoisomeraseⅡ ,TOPOⅡ )是一种真核生物生存所必需的泛酶 ,在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用。TOPOⅡ使一条完整的DNA双链穿过一个移过性的双链断口 ,从而导致DNA解结或解旋。因为TOPOⅡ具有重要的生理功能 ,它已成为抗癌药物的重要作用靶点。以TOPOⅡ为靶点的药物按作用方式可分为 2类 :一类通过稳定TOPOⅡ介导的可切割复合物而杀死肿瘤细胞 ,称为TOPOⅡ毒剂 (TOPOⅡpoison) ;另一类通过抑制TOPOⅡ的催化活性而达到抑制肿瘤的作用 ,称为TOPOⅡ催化抑制剂 (TOPOⅡinhibi tor)。近年来 ,对TOPOⅡ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展 ,这些发现有助于进一步了解TOPOⅡ的生理功能 ,进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药。本文介绍了以TOPOⅡ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状。

引用

页码：675 / 683

页数：9

共 8 条

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