吡喹酮对映异构体与血浆蛋白结合的立体选择性

被引：2

作者：

何坎

全钰珠

邱宗荫

机构：

[1] 重庆医科大学药理教研室,重庆医科大学药理教研室,重庆医科大学化学教研室重庆,重庆

来源：

药学学报 | 1991年 / 07期

关键词：

蛋白结合; 吡喹酮; 对映异构体; 立体选择性;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1991.07.002

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

本实验用平衡透析法研究吡喹酮（POT）对映异构体与血浆蛋白结合的立体选择性。当透析液药物初始浓度在1～32μmol/L范围内时,（±）-POT及其对映异构体与血浆蛋白的结合属非饱和类型。无论牛血清白蛋白（BSA）然度为1.47或5.88×10-4mol/L,（+）-PQT结合能力（nK）均大于（-）-POT,表现较明显的立体选择性。（-）-和（+）-PQT与兔血浆蛋白结合率分别为73.7±4.4和58.3±10.1%（n=8,p<0.05）,其立体选择性与BSA结合的选择方向相反。（-）-和（+）-POT与人血浆蛋白结合率分别为81.9±4.2和83.2±6.9%（n=10,P>0.05）,无明显立体选择性。POT对映异构体和血浆蛋白结合立体选择性表现种属差异。

引用

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