目的:探讨塞来昔布对中晚期骨关节炎(OA)患者关节软骨中聚蛋白多糖酶1(aggre-canase-1,Agase-1或ADAMTS-4)及基质金属蛋白酶组织抑制因子(tissue inhibitor of metalloprotein-ase 3,TIMP-3)表达的影响。方法:21例拟接受全膝关节置换术的单关节OA患者为实验组,入院前2个月已连续服用塞来昔布200mg,每日2次,入院后继续服用持续1周直至术前;将因外伤导致膝关节损伤的急诊患者作为空白对照组(18例)。应用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测Agase 1、TIMP-3在两组血清中的表达,以浓度表示其在血清中的水平。甲苯胺蓝法检测关节软骨中蛋白多糖(PG)的含量。结果:与对照组相比,实验组Agase-1表达水平无明显变化(P>0.05),而TIMP-3明显增加(P<0.01),同时关节软骨中的蛋白多糖含量增加(P<0.05)。结论:塞来昔布通过增加TIMP-3的表达,从而抑制Agase 1的活性,减缓OA患者关节软骨中蛋白多糖的降解。