四种抗癌中药提取物对大鼠肝CYP3A酶活性及mRNA表达的影响

目的:研究4种抗癌中药提取物对大鼠肝脏细胞色素P450 3A(CYP3A)酶在酶活性及mRNA水平的调节作用。方法:采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体CYP450含量及CYP3A同工酶——红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性;采用反转录PCR(RT-PCR)技术检测CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达。结果:莪术、苍术、白术的提取物均可明显增加CYP450蛋白含量及CYP3A酶活性,而茯苓提取物无明显作用。在mRNA水平上,莪术、苍术、白术的提取物均能明显诱导CYP3A1的基因表达,茯苓提取物无明显作用;对于CYP3A2的基因表达,莪术和苍术的提取物均有明显的诱导作用,而白术和茯苓的提取物则有显著的抑制作用。结论:莪术、苍术、白术的提取物对CYP3A酶的调控均发生在酶活性水平和转录水平,而茯苓提取物对CYP3A酶仅存在转录水平的调控。4种抗癌中药提取物对CYP3A酶的诱导或抑制可能会影响其他药物的体内代谢。