A concise synthesis of a novel antiangiogenic tyrosine kinase inhibitor

被引：57

作者：

Payack, JF ^{[1
]}

Vazquez, E ^{[1
]}

Matty, L ^{[1
]}

Kress, MH ^{[1
]}

McNamara, J ^{[1
]}

机构：

[1] Merck & Co Inc, Dept Proc Res, Rahway, NJ 07065 USA

来源：

JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY | 2005年 / 70卷 / 01期

关键词：

D O I：

10.1021/jo048334k

中图分类号：

O62 [有机化学];

学科分类号：

070303 ; 081704 ;

摘要：

An efficient synthesis of the potent KDR inhibitor 3-[5-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-1H-indole-2-yl]quinolin-2(1H)-one (1) is described. The process features a noncryogenic indole boronation and a dicyclohexylamine-mediated Suzuki coupling.

引用

页码：175 / 178

页数：4

共 13 条

[1]

CARMELIET P, 1995, NEW ENGL J MED, V333, P1757

[2] A simple and efficient method for the preparation of pyridine N-oxides [J].