臭马比木中抗癌药效成分分布、制备及药理活性研究

臭马比木是一种重要的抗肿瘤药用植物,含有各种生物活性物质,喜树碱是其中最重要的一种。本文以臭马比木植物作为研究对象,建立了臭马比木中喜树碱的含量测定方法,对臭马比木不同部位的喜树碱含量进行了测定,同时研究了臭马比木的提取纯化工艺和HPLC指纹图谱,为臭马比木资源的合理利用提供了依据。 首先从臭马比木中分离出了喜树碱和9-甲氧基喜树碱两种化合物,建立了喜树碱的HPLC含量测定方法,并测定了臭马比木不同生长部位的喜树碱含量。结果显示,被检测的臭马比木的各个部分都含有喜树碱,根中喜树碱含量最高为1.87 mg/g,其次是嫩枝为1.07 mg/g。处于不同生长时期的树枝和树叶喜树碱的含量不同。考虑到资源的可持续利用,建议以嫩枝叶作为喜树碱的最佳提取部位。 对比研究了臭马比木中喜树碱的几种不同提取方法,选择了闪式提取为最佳提取方法。通过正交设计优化闪式提取工艺,得到闪式提取的最佳工艺。利用溶剂反复溶解和柱层析的分离方法,经过分离纯化的喜树碱和9-甲氧基喜树碱的含量均达到95%以上。应用HPLC的方法,以5 mM磷酸氢二铵水-乙腈体系梯度洗脱,对12批臭马比木样品进行了指纹图谱研究,建立了臭马比木的HPLC指纹图谱。 研究了9-甲氧基喜树碱对S180肉瘤的抑制作用,结果显示9-甲氧基喜树碱对S180的抑制作用非常显著,最高抑制率达78%。