复方辛夷滴鼻剂的制剂工艺及药效学研究

目的:本研究参照苍耳散临床加减方的处方依据,研制复方辛夷滴鼻剂,该方具有清风热、通鼻窍的功能,主治过敏性鼻炎。本实验优选了方中君药辛夷花的挥发油和浸膏的提取方法;采用薄层色谱及高效液相色谱法对方中主要成分进行定性及定量分析以控制质量;同时,建立大鼠过敏性鼻炎模型,观察复方辛夷滴鼻剂抗大鼠过敏性鼻炎的药效作用,为复方辛夷滴鼻剂的研发提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法,设定提取时间、料液比和提取次数三个因素,每个因素选取三个水平进行正交设计实验,通过对辛夷挥发油得率的分析,确定最优工艺参数。采用回流提取,以乙醇浓度、料液比、提取时间为考察因素,每个因素选取三个水平进行正交设计实验,干膏得率和木兰脂素含量的归一化值为考察指标,确定最优提取条件。采用TLC法进行制剂的定性鉴别,采用HPLC法测定方中君药辛夷花中木兰脂素含量。建立由卵清白蛋白引起的大鼠过敏性鼻炎模型,观察复方辛夷滴鼻剂对大鼠过敏性鼻炎的抑制作用。结果:辛夷挥发油的优化提取方法为料液比1:6,浸泡12h,加热提取6h,提取4次;辛夷浸膏的优化提取方法为乙醇浓度为85%,料液比1:10提取时间为1.5h,提取3次。建立的TLC法和高效液相色谱法灵敏、快速、简便、重现性好。药效试验显示复方辛夷滴鼻剂无明显的粘膜刺激作用,不引起过敏反应,能有效对抗由卵清白蛋白引起的大鼠过敏性鼻炎所产生的鼻痒、喷嚏、流涕的症状。结论:复方辛夷滴鼻剂的提取、制备工艺简便、稳定,重复性好;所建立的质量控制方法准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制;复方辛夷滴鼻剂能有效抑制过敏性鼻炎的鼻腔炎症作用,具有抗过敏性鼻炎的药效。