人参皂苷Rh2可以通过诱导肿瘤细胞分化、凋亡等途径来抑制多种肿瘤细胞增殖,然而难溶于水,限制了其广泛应用。本实验室已对人参皂苷Rh2的分子结构进行了硫酸化修饰,获得了衍生物单体B1,且易溶于水。为了探讨人参皂苷Rh2及其衍生物B1的生物学活性,本课题以马立克氏病病毒(MDV)和马立克氏病肿瘤细胞系-MSB-1为研究对象,探讨了人参皂苷Rh2及其衍生物B1体外抗MDV和抑制MSB-1细胞增殖的作用。
结果发现,人参皂苷Rh2及其衍生物B1在高浓度时,对CEF表现为细胞毒性效应,但是衍生物B1的细胞毒性要比人参皂苷Rh2低。抗MDV作用,直接杀灭途径中,人参皂苷Rh2和衍生物B1均有抗病毒作用,半数抑制浓度IC50分别是1.31μg/mL和44.92μg/mL,选择指数SI分别是3.43和1.57;在增殖抑制途径中人参皂苷Rh2无明显抗病毒作用,衍生物B1在高浓度时有抗病毒作用,其IC50和选择指数SI分别是32.37μg/mL和2.18;在感染阻断途径中人参皂苷Rh2和衍生物B1均无明显抗病毒作用。人参皂苷Rh2和衍生物B1对MSB-1细胞确有增殖抑制作用,并呈剂量依赖性,人参皂苷Rh2与MSB-1细胞共培养72h后的半数抑制浓度为:0.65μg/mL,衍生物B(150μg/mL)与MSB-1细胞共培养72h后抑制率为44.66%。经流式细胞仪、荧光检测及电镜形态学发现,其增殖抑制机理与细胞周期阻滞及诱导部分细胞发生凋亡有关。