佛手降血压活性部位的研究

高血压是我国最常见的心血管疾病,常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变,以器官重塑为特征的全身性疾病,发病率高且呈逐年上升趋势。近年来主要以肾素－血管紧张素－醛固酮系统(RAS)为研究重点,血管紧张素转移酶(ACE)是RAS活性的限速酶,能够抑制血管紧张素转移酶(ACE)的活性能很好地降血压。 因此本研究以血管紧张素转移酶(ACE)为靶点,对一系列中药进行筛选,从中筛选出具有较好降血压效果的佛手作为研究材料,通过对佛手活性部位的提取与分离,筛选出具有降血压活性的有效部位,对开发降血压新药有非常重要的现实意义。 本实验的主要内容有： (1)ACE抑制活性的中药筛选：利用HPLC法制测定不同中药乙醇提取物对ACE的抑制活性。不同中药对于ACE的抑制效果不一,彼此间抑制效果差异也明显,同一浓度下,乙醇提取物抑制率达到50%的有葛根和佛手,其中佛手提取物抑制率最高,本研究选取佛手为研究对象,对其进行进一步研究。 (2)佛手中抑制ACE活性部位的分离纯化：测定不同溶剂对ACE活性的影响以确定佛手的最佳提取溶剂,然后利用梯度洗脱纯化各组分并测定各分离组分的活性筛选佛手中抑制ACE活性的有效部位。结果表明：在相同浓度下甲醇溶剂佛手提取物对ACE抑制作用最好,选择甲醇为最佳提取溶剂,通过大孔吸附树脂对佛手甲醇浸膏进行梯度分离,梯度洗脱下来的各组分对ACE均有不同程度的抑制作用,随着浓度的增加,洗脱液对ACE的抑制作用增加,当增加到40%时,对ACE的抑制作用是最强,另外,相同浓度的甲醇提取物对ACE的抑制作用呈现剂量效应关系。 (3)动物试验：将有效部位物质配制成低剂量和高剂量组分别对动物进行试验,用CRB-Ⅱ型大鼠电脑血压心率仪间接测定大鼠尾动脉收缩压,通过测定的结果进行比较,看是否具有降压效果。实验证明,与模型组相比,不同剂量的有效部位对自发性高血压大鼠血压具有降低作用。