注射用红景天的研究

中药红景天原载于《中华人民共和国药典》（一九七七年版一部），具有清热解毒，燥湿的功能，原用于肺热，脉热，瘟病，四肢肿胀的治疗。现代药理学研究证明红景天具有活血化淤、抗心肌缺血作用，临床上已有复方红景天片、红景天胶囊用于冠心病、心绞痛的治疗，疗效确切、可靠、毒副作用小。以红景天药材为原料，采用现代科学技术手段，制成注射剂，无疑会增强其治疗效果，满足中医治疗急、重病症的需求。因此，本论文研究内容包括：（1）指标性成分分析方法的建立；（2）注射用红景天提取工艺研究；（3）红景天的安全性和药效学研究；（4）注射用红景天的制备和质量控制；（5）药材及制剂指纹图谱的建立。 采用简便而实用的TLC鉴别方法，对药材及制剂中指标性成分红景天苷和酪醇进行鉴别，其R_f值分别为0.351、0.574。在综合文献提供的研究方法基础上，分别采用高效液相色谱法和硫酸蒽酮显色反应法建立了两种指标性成分和多糖的含量测定方法，方法可靠，重现性好，为制剂研究和质量控制奠定了较好的基础。 由于中药成分复杂与作用多样性的特点，因此以红景天苷和酪醇为指标性成分，以二者总转移率为指标，对提取、纯化工艺进行优化。研究结果表明以水、50％乙醇、75％乙醇和85％乙醇为溶剂，红景天苷和酪醇的总转移率相近。单因素考察和正交试验结果表明提取时间、提取次数和溶剂用量为指标性成分转移率的影响因素。采用70％乙醇沉淀除杂，指标性成分的总转移率为90.12％，可有效去除蛋白质、草酸盐、树脂和钾离子等中药注射剂中常见的杂质；分别采用优化的碱性醇沉淀法、聚酰胺吸附法和明胶沉淀法除鞣质，结果三种方法都能去除鞣质，但以明胶沉淀法最好，指标性成分保留率为93.09％，杂质去除率为42.05％。 特殊安全性试验结果表明按照优化的提取、精制所得药物安全性良好；通过对急性实验性心肌缺血大鼠和犬的治疗作用、对血小板聚集功能、血栓形成和血液粘度的影响的药效学研究可知静脉注射红景天的作用强度与复方丹参注射液相当，说明制备的注射用红景天中间体具有明显抗心肌缺