两头尖化学成分及其生物活性的初步研究

两头尖为毛茛科（Ranunculaceae）银莲花属植物多被银莲花（Anemone raddeanaRegel）的干燥根茎。现在临床用于风寒湿痹，手足拘挛，骨节疼痛，痈疽肿痛，是治疗风湿病的要药。本文主要从化学成分和生物活性方面对两头尖进行研究。并对其进行了生药学研究。研究结果如下： 1．对两头尖化学成分进行了深入研究，从中分离出24个化合物，利用理化性质、光谱分析等手段进行鉴定。其中两个为新化合物，分别命名为：两头尖皂苷R19(raddeanoside R19，3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranosyl-（1→4）-α-L-arabinopranosyl-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside，14)；两头尖皂苷R20(raddeanoside R20，3-O-α-L-rhamnopyanosyl-（1→2） andβ-D-glucopy-ranosyl-（1→6）-0-β-D-glucopyranosyl-（1→4）-α-L-arabinopranosyl)-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 15)。其它22个化合物鉴定为：亚油酸（linoleic acid 1），3-乙酰齐敦果酸（3-acetyloleanolic acid 2），羽扇豆醇（lupeol 3），桦皮醇（betulin 4），桦皮酸（betulic acid 5），薯预皂苷元（diosgenins 6），齐墩果酸（oleanolic：、acid 7），β→谷甾醇（β→sitosterol 8），两头尖皂苷R0（3-O-α-L吡喃阿拉伯糖苷齐墩果酸，oleanolic acid 3-O-α-L-arabinopyranoside 9），五加苷K(oleanolic acid3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-a-L-arabinopyranoside eleutheroside K 10)，oleanolic acid-3-O-a-L-rhamno pyranosyl-（1→2）-[β-D-glucopyranosyl-（1→4）]-a-L-arabinopyranoside 11)，两头尖皂苷R3(3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-α-L-arabino pranosyl-oleanolic acid12)，常春藤皂苷B(hederasaponin B，3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2-α-L-arabinopyranosyl oleanolic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside 13)，heder acholchisideE(3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-[β-D-glucopyranosyl-（1→4）]-α-L-arabinopyra nosyl oleanolic acid 2 8-O-α-L-rhalnnopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside 16)两头尖皂苷R16 (3-O-α-L-arabinopyrnosyl （1→3）-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）[β-D-glucopyranosyl（1→4）]-α-L-arabinopyrnosyl oleanolic acid 28- O-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside 17)，两头尖皂苷R17(3-O-β-D-glucopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl（1→3）-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-α-L-arabinopyrnosyl oleanolic acid 28-O-α-L-rh amnop yranosyl（1→4）-β-D-glucopy-ranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside 18)，两头尖皂苷R18(3-O-β-D-glucopyranosyl（1→4）[β-D-gluco-pyranosyl（1→2）]-α-L-arabinopyrnosyl olean olic acid 28-O-α-L-rhamn opyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D- glucopyranoside 19), Leonloside D (3-O-β-D-glucopyranoside-（1→4）-a-L-arabinopyranosyl 27- hydroxyol- eanolic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopy- ranoside 20),hederacholichiside F (3-O-β-D-glucoyranosy-（1→4）- [α-L→rhamno- pyranosyl-（1→2）]-α-L-arabinopyranosyl 27-hyd roxyoleanolic acid 28-O-α-L- rhamnopyranosyl（1→4）-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D-glucopylranoside 21),两头尖皂苷R9(3-O-α-L-rham nopyranosyl-（1→2）-β-D- glucopyranosyl-（1→2）-α-L-arabinopranosyl 27-hydroxyol eanolic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl （1→4）-β-D- glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopyr anoside 22),两头尖皂苷R8(3-O-α-L-rhamnopyranosyl -（1→2）-β-D -glucop yranosyl-（1→2）-α-L-arabinopranosyl- oleanolic acid 28-O-α-L- rhamnopyranosyl （1→4）-β-D-glucop yranosyl（1→6）-β-D-glu copyranoside 23),卫予醇（evonymitol 24）。 2．对两头尖脂肪油类成分进行GC-MS分析，鉴定出50个化学成分；柱层析分离过程中的油状物进行GC-MS分析，鉴定出32个化学成分。 3．初步研究了两头尖总皂苷的活性部位及单体化合物的生物活性。 （1）抗肿瘤 a．对S180和肝癌小鼠抗肿瘤活性初筛； 结论：体现该次提取物存在抗癌作用，但抑瘤效果不强； b．单体化合物（化合物10-15）和精制两头尖总皂苷体外抗肿瘤活性实验。 结论：化合物10、11、12连有2-3个糖，只有3位连接糖，抑瘤作用显著；化合物13、14、15连有5个糖，3、28位双糖链，无抑瘤作用。 精制两头尖总皂苷是两头尖药材经乙醇提取后，用D101大孔树脂富集、D941大孔树脂脱色干燥而得，抑瘤效果没有两头尖总皂苷效果好，因为在除杂过程中去除了一部分极性小的化合物，也进一步说明随着两头尖中皂苷极性大（糖链延长，），抑瘤率随之降低。 （2）抗炎 两头尖不同提取部位进行抗炎活性筛选，确定其正丁醇层及水层的抗炎活性较强。 4．对两头尖生物学研究进行了整理 对两头尖从植物基源、药材性状、资源分布等进行了研究整理。