蒺藜果实的化学成分和其药理作用研究

本文对蒺藜(Tribulus terrestris L.)果实的化学成分组成进行了系统研究,并对蒺藜提取物以及相关化合物的药理作用做了初步研究。本实验主要采用柱层析等分离方法从白蒺藜果实的醇提取液的乙酸乙酯、正丁醇有机层和水提液中共分离纯化得到7种化合物。运用核磁共振等检测方法对该7种化合物进行结构鉴定。分别是：3-O-β-lycotetraosyl-3β-hydroxy-5a-pregn-16-en-20-one (Ⅰ) 3β-hydroxy-5α-pregn-16 (17) en-20-one-3-O-β-D-xylopyranosyl (1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)]-β-D-Glucopyranosyl-(1→4)-[α-L-rha mnopyranosyl-(1→2)]-β-D-galactopyranoside (Ⅱ)、蒺藜酰胺(terrestri amide,Ⅲ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅳ)、海柯皂苷元-3-O-β-D吡喃半乳糖基(1-2)-[β-D-木糖基(1-3)]-β-D-吡喃葡糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷(hecogenin-3-O-β-D-galactopyranoside (1-2)-[β-D-xylopyranosyl (1-3)]-β-D-glucopyranosy (1-4)-β-D-galactopyranoside,Ⅴ)、苯甲酸(benzoic acid,Ⅵ)、替告皂苷元-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1-2)-[β-D-吡喃木糖基-(1-3)]-β-D吡喃葡糖基(1-4)[a-L-鼠李糖基(1-2)]-β-D吡喃半乳糖苷(tigogenin-3-O-β-D-galactopyranoside-[(1-2)-α-L-rhamnose]-(1-4)-β-D-glucopyranosy-[(1-3)]-β-D-xylopyranosyl,Ⅸ)。其中化合物Ⅰ和Ⅱ在蒺藜中首次发现,并且化合物Ⅰ在蒺藜科中首次发现。 在前期的化学成分研究基础上,本文初步摸索了利用大孔树脂分离富集蒺藜皂苷的工艺。采用D101和AB-8两种树脂,以不同浓度乙醇梯度洗脱,发现D101大孔树脂对蒺藜皂苷选择性较好,50%乙醇洗脱部分可以有效富集皂苷成分,并与水溶性成分和极性较小的脂溶性成分部分区分开。 同时本文还对蒺藜提取物及四个主要皂苷化合物的抗炎活性进行了初步研究,在中性粒细胞活性氧测定模型中,4个化合物对fMLP诱导的人中性粒细胞自由基的产生显示浓度依赖性作用,两种甾体皂苷的抑制活性要强于两个C21甾体皂苷。 动物实验方面,采用小鼠耳肿胀模型,测试了化合物V,以及蒺藜的乙酸乙酯、正丁醇萃取层和水提液抑制耳肿胀活性,结果显示了,化合物V和正丁醇萃取层,有着一定的抗炎效果。