以≤1000Da提取物探讨中药复方成分提取用SBE法研究的基本模式

目的以黄连解毒汤为例,半仿生提取法(SBE法)制备≤1000Da提取物为最终产物,探讨中药复方药效物质用SBE法研究的基本模式。 方法①首先对黄连解毒汤进行基源、性状鉴定与质量标准研究；②采用均匀设计法,以盐酸小檗碱、黄芩素、栀子苷、总生物碱、总黄酮、HPLC梯度洗脱总积分面积、≤1000Da提取物等7项指标,综合评判,优选SBE法制备≤1000Da提取物的提条件；③按“君、臣、佐、使”将方药分为15种组合,以上述相同的指标和评判方法,优选提取时药材较佳组合方式；④在乙醇浓度30%-80%范围内,采用比例分割法,以上述相同的指标和评判方法,优选方药醇提制备≤1000Da提取物较佳浓度；⑤以相同的指标和评判方法,作方药3种方法(SBE法、WE法、AE法)≤1000Da提取物的多指标成分比较；⑥综合评判,确定该方药成分提取较佳方法及工艺参数。 结果①黄连解毒汤方中所用饮片皆符合《中国药典》.2005版一部各有关项下规定；②SBE法制备该方药≤1000Da提取物的条件：3煎用水pH依次为6.0、7.5、8.5,提取时间依次为2h、1h、1h；③SBE法制备该方药≤1000Da提取物,以黄连和栀子、黄芩和黄柏分别提取,再将两种提取液合并为佳；④AE法制备该方药≤1000Da提取物,乙醇浓度以60%为佳；⑤对该方药3种方法(SBE法、WE法、AE法)制得的≤1000Da提取物作多指标成分(盐酸小檗碱、黄芩素、栀子苷、总生物碱、总黄酮、HPLC梯度洗脱总积分面积、≤1000Da提取物)比较,结果以SBE法为优。 结论黄连解毒汤方药成分提取以用SBE法,将黄连和栀子、黄芩和黄柏分别提取,再将两种提取液合并,制得≤1000Da提取物为佳。对SBE法、AE法、WE法制得的3种≤1000Da提取物,作多指标(盐酸小檗碱、黄芩素、栀子苷、总生物碱、总黄酮、HPLC梯度洗脱总积分面积、≤1000Da提取物量)综合评判比较,结果也以SBE为佳。 本文建立的“以≤1000Da提取物为最终产物”SBE法成分研究模式,能体现中药整体、综合、客观、模糊的特点,为选用现代药物新剂型提供了技术支撑,拓展了中药现代化研究开发的思路与方法,具有较高的科学性和实用性。