西南菝葜化学成分和生物活性研究

西南菝葜（Smilax bockii Warb．）系百合科（Liliaceae）菝葜属植物，主要分布于我国西南各省区，其干燥根茎入药，性温，味微辛，入肝经，具有祛风除湿，活血通络，行散解郁，消肿软坚之功效。 从西南菝葜（S．bockii Warb．）干燥根茎的70％乙醇提取物中，通过各种色谱手段（硅胶柱色谱法，制备薄层色谱法，聚酰胺色谱法，Sephadex LH-20，半制备型HPLC等）分离了40个化合物，并通过理化性质、波谱数据分析（IR，NMR，MS等）和化学方法鉴定了40个化合物，分别为：薯蓣皂苷（dioscin，1），甲基原薯蓣皂苷（methyl protodioscin，2），（methyl proto-pb，3），孕甾-5，16-二烯-3β-醇-20-酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）]-β-D-吡喃葡萄糖苷{3β-hydroxypregna-5，16-dien-20-one-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-[α-L-rhamnopyranosyl（1→4）]-β-D-glucopyranoside，4}，孕甾-5，16-二烯-3β-醇-20-酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷{3β-hydroxypregna-5，16-dien-20-one-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2）]-β-D-glucopyranoside，5)，山柰酚（kaempferol，6），山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（kaempferol-7-O-α-L-rhamnoside，7），山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside，8），槲皮素（quercetin，9），槲皮苷（quercitrin，10），芦丁（rutin，11），异鼠李素（isorhamnetin，12），异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（isorhamnetin-3-O-β-D-glucopyranoside，13），异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷[isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside，14]，二氢山柰酚（dihydrokaempferol，15），台黄杞苷（engeletin，16），异台黄杞苷（isoengeletin，17），2-羟基柚皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2-hydroxynaringenin-7-O-β-D-glucopyranoside，18），（—）-异落叶松树脂醇9′-羧酸甲酯[（—）-isolariciresinol 9′-carboxylic acid methyl ester，19]，7-羟甲基-1，4，5-三羟基萘酚-4-O-β-D-吡喃木糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷[7-hydroxymethyl-1，4，5-trihydroxynaphthalene-4-O-β-D-xylopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside，20]，3，4-二羟基-β-苯乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3，4-dihydroxyl-β-phenethanol-3-O-β-D-glucopyranoside，21），1，4-二羟基-2，6-二甲氧基苯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1，4-dihydroxy-2，6-dimethoxyphenyl-4-O-β-D-glucopyranoside，22），熊果苷（arbutin，23），绿原酸（chlorogenic acid，24），绿原酸甲酯（chlorogenic acid methyl ester，25），绿原酸正丁酯（chlorogenic acid n-butyl ester，26），咖啡酸（caffeic acid，27），咖啡酸正丁酯（caffeic acid n-butyl ester，28），5-O-香豆酰奎宁酸甲酯（5-O-p-coumaroyl quinic acid methyl ester，29），4-羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid，30），异香草酸（isovanillic acid，31），原儿茶酸（protocatechuic acid，32），3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸（3，5-dimethoxy-4-hydroxy benzonic acid，33），正丁基-β-D-吡喃果糖苷（n-butyl-β-D-fructopyranoside，34），正丁基-α-D-呋喃果糖苷（n-butyl-α-D-fructofuranoside，35），对苯二酚（hydroquinone，36），中肌醇（myoinositol，37），（3R）-二氢-3-羟基-4，4-二甲基-2（3H）-呋喃酮[（3R）-dihydro-3-hydroxy-4，4-dimethyl-2（3H）-furanone，38]，β-谷甾醇（β-sitosterol，39），胡萝卜苷（daucosterol，40）。 以上化合物中19，20为未见文献报道的新化合物，5为一新天然产物，6-8，10，12-14，18，19，22，24-33，36-38等23个化合物为首次从该属植物中分离得到。 采用不同药理模型，对西南菝葜的70％乙醇提取物以及CHCl3、EtOAc、n-BuOH萃取物和某些单体化合物分别进行了抑制NF-κB的活性测定（SEAP法）；对体外NGF介导的神经突触形成的促进作用进行了研究；并对该植物中分得的主要成分—黄酮类进行了抗氧化活性实验。结果表明西南菝葜乙醇提取物以及正丁醇萃取物，在50μg/ml浓度下，对LPS诱导的NF-κB激活抑制程度达到60％以上，有明显的抑制作用；而西南菝葜70％乙醇总提取物，各部分萃取物以及从中分离得到的含量较大的单体化合物，包括黄酮、二氢黄酮以及绿原酸类成分对NGF介导的神经突触形成的促进作用不显著；此外，在SOD抗氧化活性测定中，黄酮类化合物显示出潜在的抗氧化活性。 利用文献，结合我们的研究工作，对神经生长因子（nerve growth factor，NGF）用于对老年痴呆症治疗的研究概况，以及具有促进NGF活性的天然产物的研究进展进行了综述。