天南星及其炮制品的质效评价

《中国药典》（2010年版一部）收载的天南星来源有三种，分别为天南星科天南星属植物天南星Arisaema erubescens (Wall.)schott、异叶天南星Arisaema heterophyllumBlume或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。天南星性味辛辣、有毒，生品均具有强烈的刺激性毒性，主要表现为对咽喉黏膜的刺激，表现为口唇肿痛、失音、流涎、呼吸困难，甚至窒息死亡。因此临床上常使用天南星的炮制品。本课题认为在炮制过程中浸泡和煎煮可能对天南星成分影响较大，从而影响其临床疗效和毒性。本文在区别来源于三个不同种的天南星药材的基础上，分析炮制前后天南星及其炮制品中总黄酮、总皂苷、总生物碱、夏佛塔苷、胡芦巴碱的含量变化，同时探讨炮制前后镇静、镇痛、抗惊厥效果的变化，并对毒性成分作了初步探索，探讨炮制作用如何影响天南星药材成分及药效。 从外观形状可以区分来源不同的天南星药材：从大小比较，天南星>异叶天南星>东北天南星；从颜色上比较，天南星呈棕色为主，异叶天南星与东北天南星呈黄白色为主。从侧芽上比较：天南星无侧芽，异叶天南星侧芽比东北天南星多，且较明显。 总黄酮含量仅天南星能达到《中国药典》（2010年版一部）中天南星项下总黄酮含量测定的规定，异叶天南星、东北天南星及其炮制品均未能达到《中国药典》的规定，原因可能有两点：一是天南星来源不同，不同来源天南星总黄酮差异明显；二是药材采收加工时造成含量的变化；总黄酮含量在炮制的过程中逐步降低。 总皂苷含量以天南星的最高，异叶天南星和东北天南星次之；炮制前后总皂苷变化总体下降不明显，个别批次的制天南星反而有升高的趋势，可能是炮制过程中加入的辅料如生姜等对皂苷含量的影响。 总生物碱含量依次为天南星>东北天南星>异叶天南星；炮制过程中水浸泡对天南星总生物碱的含量影响较大，含量下降一倍，而在进一步的煎煮中含量下降不明显。 夏佛塔苷含量的高低依次为：天南星>异叶天南星>东北天南星。炮制后夏佛塔苷的含量不同程度的减少。同时发现不同产地天南星药材中夏佛塔苷含量相差较大。 胡芦巴碱含量高低依次为异叶天南星>东北天南星>天南星，炮制对天南星胡芦巴碱含量影响较大，有些批次炮制后几乎检测不到胡芦巴碱。 我们通过观察药物对模型实验动物行为活动的影响，观察药物对实验动物中枢抑制作用。结果表明，生、制天南星均能明显减少小鼠自主活动(P <0.05)，其炮制品与生品作用相似(P>0.05)。在镇痛实验中，生、制天南星均表现出良好的镇痛效果，在抗惊厥实验中，生天南星抗惊厥的效果比制品好。 初步毒性实验表明，天南星药材毒性可能来自于所含的氰苷类成分，而非文献报道的草酸钙针晶。