木里橐吾化学成分及生物活性研究

橐吾属（Ligularia）植物系菊科（Compositae）管状花亚科中千里光族的一员。全球约150余种,广泛分布于欧亚大陆。我国境内约有100余种,主要分布在西北、西南各地,大约30种的根、茎、叶、花是我国民间中草药,具有清热解毒、化痰止咳、散瘀活血和抗菌消炎之功效,其中的主要活性成分为艾里莫芬型倍半萜和吡咯里西啶类生物碱。 为了挖掘橐吾属中更多的具有药用价值的植物,开发新的中草药植物资源,本论文对采自四川省木里藏族自治县的木里橐吾（Ligularia muliensis Hand.Mazz.）根部进行了系统的化学成分研究。首先利用气相色谱—质谱联用技术（GC-MS）对其挥发油部分进行分离分析,再利用常规的柱层析（CC）、制备薄层层析（PTLC）、重结晶等手段对余下浸膏的化学成分进行了分离,得到44个化合物,并利用IR、UV、EI-MS、FAB-MS、HR-MS、1D NMR(1H NMR、13C NMR、DEPT、NOED)、2D NMR（1H-1H COSY、HMBC、NOESY）和CD等现代波谱技术,结合与标准化合物对照和与相关文献数据比较以及适当的化学转化,确定了其中35个化合物的结构,它们分别属于单萜、倍半萜、三萜、甾体、木脂素、黄酮及单糖类化合物,其中9个为新化合物。采用SRB（磺酰罗丹明B）方法测试了部分化合物对人白血病细胞（HL60）,人肝癌细胞（SMMC-7721）和人宫颈癌细胞（HeLa）的抑制活性。此外对得到的一个木脂素类化合物进行了体外抗HIV-1蛋白酶（HIV-1 PR）活性测试,表现出微弱的抑制活性。 本文最后对近20年来报道的艾里莫芬型倍半萜及其衍生物的活性及合成研究进行了综述。 本论文的研究结果丰富了天然产物数据库,并为合理地将天然植物资源开发为天然药物资源提供了重要的理论依据,同时对植物化学分类学和新药筛选具有较大贡献。