两种常用中药的化学成分及其生物活性研究

本论文对中药绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）和泽泻（Alisma orientalis）进行了较系统的化学成分及部分生物活性研究。利用正、反相硅胶、凝胶（SephadexLH-20和Toyopeal HW-40s）、MCI等柱层析手段以及半制备型高效液相色谱（HPLC）等分离技术,从这两种植物中共得到29个化合物（其中新化合物5个）。运用各种波谱、光谱方法特别是二维NMR技术和高分辨质谱以及部分化学转化鉴定了他们的结构。值得指出的是,新化合物的绝对构型得到了完全确定。 从绞股蓝全草中分离并鉴定出12个化合物,包括11个大柱烷型降碳倍半萜及其苷（1-11）和1个类胡萝卜素降解倍半萜类化合物（12）,其中5个新化合物的结构分别为（3R,4R,5S,6S,7E）-3,4,6-trihydroxymegastigmane-7-en-9-one-3-O-β-D-glucopyranoside（gynostemoside A,1）,（3S,4S,5R,6R,7E,9R）-3,4,6,9-tetrahydroxymegastigmane-7-en-3-O-β-D-glucopyranoside（gynostemoside B,2）,（3S,4S,5S,6S,7E,9R）-3,4,9-trihydroxymegastigmane-7-en-9-O-β-D-glucopyranoside（gynostemoside C,3）,（3S,4S,5S,6S,7E,9R）-3,4,9-trihydroxymegastigmane-7-en-3-O-β-D-glucopyranoside（gynostemoside D,4）,and（3S,4S,5S,6S,7E,9R）-3,4,9-trihydroxymegastigmane-7-en-4-O-β-D-glucopyranoside（gynostemoside E,5）。其余化合物（6-12）均首次从该植物中分离得到。脑衰老基因klotho启动子激动剂的细胞筛选结果显示化合物（1-12）未有明显激动作用。此外,在A549,H460,U251,U2OS和MCF-7等肿瘤细胞上采用MTT法对化合物1-12进行了细胞毒作用的测试,作用亦不明显。 采用生物活性跟踪分离的方法,从泽泻根茎水提物中分离鉴定出17个水溶性化合物,包括9个果糖类衍生物（13-21）、2个寡糖类（22,23）、1个水溶性倍半萜（24）、3个核苷酸类（25-27）、1个氨基酸（28）和1个多元醇类化合物（29）。其中15,16以及19-23为首次从该植物中分离得到的化合物。细胞模型筛选结果显示,化合物24具有能激活老年痴呆症（AD）靶点M1受体的活性。