蒺藜全草中皂苷类化学成分的研究

蒺藜(Tribulus terrestris L．)，为蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜属(Tribulus)植物，为药典收载品种，始载于《神农本草经》。味辛、苦，性微温，有小毒，具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳闭乳痈，目赤翳障，风疹瘙痒。其中皂苷类成分是蒺藜的有效部位之一。现代药理研究证明，蒺藜的皂甙类成分在治疗与预防心脑血管疾病及抗衰老、增强性功能、抑制迟发性变态反应等方面具有良好的效果。国外已开发出增强性功能以及软化血管的药物，我国市场上也已经出现以茎叶中蒺藜总皂为主要药效成分的中药“心脑舒通胶囊”、“心脑舒通片”。但有关蒺藜在心脑血管方面的单体活性成分研究报道较少，另外，2005版药典对蒺藜质量控制方法只有性状、显微及薄层定性鉴别，缺少定量研究，所以寻找治疗心脑血管疾病的药理活性成分并建立有效的含量测定方法，对控制蒺藜药材及制剂的质量具有重要意义。 本课题采用中药新技术大孔吸附树脂法蒺藜有效部位——甾体总皂苷类成分进行了富集、纯化，并通过对大孔吸附树脂法各项技术指标的考察，确定了最佳工艺。 首次对蒺藜全草的有效部位——甾体皂苷类成分进行了系统的化学成分研究。采用硅胶柱层析，TLC，凝胶柱层析等分离手段分离得到了5个单体化合物，并通过理化性质及波谱解析分别鉴定为：1)3-O-β-木糖(1-2)-[β-葡萄糖-(1-3)]-β-葡萄糖(1-4)-β-甘露糖-海柯皂苷。2)3-O-β-木糖(1-2)-[β-木糖(1-3)]-β-葡萄糖(1-4)-[α-鼠李糖(1-2)]-β-甘露糖-海柯皂苷。3)胡萝卜苷。4)海柯皂苷元。5)25R-螺甾-4-烯-3，12-二酮。 首次以心脑血管药理活性成分之一的25R-螺甾-4-烯-3，12-二酮皂苷元为对照品，采用高效液相色谱法-蒸发光散射检测器，建立了蒺藜果实的含量测定方法。经方法学考察，此方法简便易行，重现性良好。