丁公藤的化学成分及生物活性研究

丁公藤（Erycibe obtusfolia Benth.）为旋花科（Convolvulaceae）丁公藤属植物。该属植物在我国共有11种,主要分布于广东、海南、广西、云南。丁公藤为我国传统中药,辛、温、有毒,具有祛风除湿,舒筋活络的功效。经现代药理实验证明具有缩瞳、抗炎镇痛等效用,临床用于治疗原发性青光眼、风湿痹痛、半身不遂、跌扑肿痛等病症。 本论文对丁公藤根的化学成分和生物活性进行了较系统的研究。丁公藤根经95%乙醇回流提取,萃取提取物,分为石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层。本文对乙酸乙酯层和水层进行了系统的化学成分研究,分别采用硅胶、大孔树脂、Sephdex LH-20和ODS柱色谱等方法进行分离,利用多种光谱方法(UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、2DNMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。分离并鉴定了16个化合物,包括7个香豆素类成分:7,7′-二羟基-6,6′甲氧基-3,3′-双香豆素（1）,7,7′-二羟基-6,6′-二甲氧基-8,8′-双香豆素（2）,7-O-[4′-O-（3″,4″-二羟基桂皮酰基）-β-D-吡喃葡萄糖基]-6-甲氧基香豆素（3）,cleomiscosin A（8）,cleomiscosin B（9）,东莨菪素（10）,东莨菪苷（11）;5个绿原酸衍生物:3-O-4″-羟基-3″,5″-二甲氧基苯甲酰基绿原酸甲酯（4）,4-O-4″-羟基-3″,5″-二甲氧基苯甲酰基绿原酸甲酯（5）,灰毡毛忍冬素G（6）,灰毡毛忍冬F（7）,绿原酸（12）;以及β-谷甾醇（13）,胡萝卜苷（14）,长链脂肪醇（15）,胡萝卜苷连长链脂肪烷烃（16）。化合物1-5为新化合物,其中1、2为较为少见的碳碳键连接完全对称的双香豆素;6-9为首次从该属植物中分离得到。 对丁公藤的95%乙醇提取物和各萃取部位进行抗炎、抗HIV病毒和细胞毒活性筛选,结果表明:乙酸乙酯层和95%乙醇提取物对巴豆油致小鼠耳部炎症有明显的抑制作用,其抑制率分别为79.3%和40.0%;乙酸乙酯层对HIV病毒复制显示了较好的抑制作用,其抑制率为57.7%;石油醚层对卵巢癌细胞显示了很好的细胞毒活性,半数抑制浓度值(IC50)为12.65μg/ml。对化合物1,3-11进行抗炎的体外实验,观察化合物对小鼠腹腔巨噬细胞TNFα分泌的影响,其抑制率分别为6.2%、5.9%、6.3%、5.8%、15.8%、11.7%、9.7%、3.6%、9.3%和8.7%,均未表现出很好的活性。对化合物1,3-11进行抑制HIV病毒复制实验筛选,各化合物抑制率分别为26.6%、37.0%、0.0%、20.3%、20.7%、38.8%、0.0%、0.0%、18.1%和13.9%,其中,化合物3和7显示了较高的活性,抑制率分别为37.0%和38.8%。