苏木有效成分筛选及其化学组成分析

苏木是豆科云实属植物苏木(Caesalpinia sappan L.)的干燥心材,是传统中药,2010年版《中国药典》记载其具有活血祛瘀、消肿止痛的功效,近代医学研究发现苏木具有抗病毒、免疫抑制、抗肿瘤等功效。并经研究证实,从苏木中分离得到的化合物具有多种药理活性,这可能是苏木对某些疾病具有良好疗效的物质基础。因此,对苏木中抗癌活性成分进行筛选和对其化学组成分析对开发苏木的药用价值具有重要意义。本工作以苏木的干燥心材为研究对象,在实验室前期工作基础上,考察了苏木对T24细胞的杀伤作用,并结合液质联用技术对得到的产品进行成分分析,为苏木水提物中化学成分的鉴定提供了新的方法,同时为今后研究苏木的药用功能提供了依据。主要研究内容及结论如下：1、通过苏木水提物对膀胱癌T24细胞的杀伤性考察,分析苏木中主要成分相对含量与细胞杀伤率间的相关性,结果证明：苏木的主要抗癌活性成分经使用柱层析法分离,纯度达99%以上,其结构经波谱分析及标品验证为巴西苏木素。2、优化了苏木活性成分提取工艺,主要步骤为水提-酯萃,得到的苏木提取物干粉中有效成分含量达50%以上。此工艺操作简便,是一种低成本,污染小,无溶剂残留,易于工业化生产的制备工艺。3、采用HPLC-MS/MS对苏木的化学成分进行定性分析,得到了16种化合物,主要成分有槲皮素,巴西苏木素,原苏木素B等,为苏木提取物的成分分析提供了新的方法,同时为其化学成分与药效相关性研究奠定了良好的基础。4、建立了检测苏木提取物干粉中残留溶剂的方法。该方法在乙酸乙酯和乙醇浓度为0.1～1.0 mg/mL范围内线性关系良好,精密度实验乙酸乙酯和乙醇的RSD分别为2.4%和3.1%,乙酸乙酯和乙醇的加标回收率均值分别为100.3%和101.4%,该方法精密度良好,准确性高,可用于实际生产中的质量控制。还探究了去除苏木提取物干粉中乙酸乙酯残留的不同方法,最终确定使用溶剂置换法去除干粉中乙酸乙酯残留。该方法简单有效,可以应用于工业化生产。