促透剂对盐酸普萘洛尔透皮吸收的影响

透皮给药可以避免肝脏首过效应，同时还具有其它许多优点，如避免对胃肠道的刺激、可以提供恒定的血药浓度、降低药物的毒副反应和使用方便等。但透皮给药必须达到一定的透皮速率才能起到疗效。加入合适的透皮吸收促进剂是增加药物分子透皮速率的常用方法。本论文研究了常用的透皮吸收促进剂氮酮、丙二醇和油酸对盐酸普萘洛尔体外透过大鼠皮肤的影响，得到以下结论： 1、氮酮和油酸可以促进盐酸普萘洛尔的透皮吸收，而丙二醇对盐酸普萘洛尔的透皮吸收没有促进作用。 2、氮酮含量在4％～5％时，氮酮的促透效果最好；当氮酮含量大于5％时，促透效果下降。 3、 油酸含量在1％～5％范围内时，油酸的促透效果随油酸含量的增加而增大，但油酸的含量超过3％时，增幅明显下降。 4、当丙二醇的含量较高时，对盐酸普萘洛尔的透皮吸收起抑制作用。 5、丙二醇与氮酮组成的复合促透剂对盐酸普萘洛尔的透皮吸收没有协同作用，合用的促透效果低于氮酮。 6、丙二醇与油酸组成的复合促透剂对盐酸普萘洛尔的透皮吸收没有协同作用，合用的促透效果低于油酸。 7、当氮酮含量较低时(1％)，与油酸合用可以协同促进盐酸普萘洛尔的透皮吸收；而当氮酮含量较高时(5％)，与油酸合用反而降低氮酮对盐酸普萘洛尔 透皮吸收的促进作用。 8、神经网络法计算得到的盐酸普蔡洛尔累积渗透量一与实测值一致。 这些研究结果不仅有助于了解盐酸普蔡洛尔在氮酮、丙二醇和油酸等作用下 的透皮吸收行为，而且也有助于合理设计盐酸普蔡洛尔的透皮剂型，选择合适的 促透剂。神经网络法成功地应用于计算在不同含量的促透剂作用下的盐酸普蔡洛 尔累积渗透量，该方法有望在透皮促进剂对药物透皮吸收的影响中得到更广泛的 应用。