中药海藻海蒿子Sargassum pallidum（Turn.）C.Ag.的抗肿瘤活性成分研究

中药药效物质基础研究是中药现代化行动中的重中之重。复方海藻抗癌制剂是用海藻等传统中药,依据中医药组方原理制成的抗肿瘤复方制剂;临床应用显示,该复方可有效配合放疗和化疗治疗肺癌、消化道癌。为了寻找复方海藻抗癌制剂中抗肿瘤有效成分,本文对该复方制剂中君药海藻海蒿子Sargassum pallidum （Turn.） C. Ag.的化学成分进行了较系统的研究。 本文利用小鼠乳腺癌细胞tsFT210细胞,以细胞周期抑制和细胞凋亡诱导以及坏死性细胞毒为活性指标,采用流式细胞术的筛选模型并结合镜检手段,对海蒿子粗提物进行抗肿瘤活性成分的追踪分离;运用减压硅胶柱层析、凝胶柱层析、反相硅胶柱层析、大孔树脂层析和反相制备高效液相等分离手段,从海蒿子环己烷萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物中分离得到18个化合物（1～18）。利用理化和波谱学方法（IR、MS、1D-NMR和2D-NMR）鉴定了其中14个化合物的结构,分别为: Aurantiamide （1）, Benzoylphenylalaninol （2）,胸腺嘧啶脱氧核苷（3）, Ficusic acid （4）,邻苯二甲酸异丁酯（5）, 4-Hydroxyphthalide （6）, 2-氨基-3-苯丙基乙酯（7）, 4（1H）-Quinolinone （8）, 2-Cyclohexene-1-acetic acid, 2,6,6-trimethyl -4-oxo （9）, 2-Cyclohexene-1-acetic acid, 2,6,6-trimethyl-4-oxo-, methyl ester （10）, 2-苯并噻唑（11）, 2',5-二羟基-6,6',7,8-四甲氧基黄酮（12）, 5,6-二羟基-7-甲氧基黄酮（13）, 5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮（14）。其中化合物9、10为新天然产物,化合物1、9、10系首次从马尾藻属中分离得到,化合物1-14均系首次从海蒿子中分离得到。 利用小鼠乳腺癌tsFT210细胞、小鼠白血病P388细胞和人白血病K562细胞,采用流式细胞术、细胞增殖抑制实验（SRB）及细胞形态的光学显微镜观察等方法,对分离得到的14个化合物进行抗肿瘤活性的初步评价。结果表明,化合物3对tsFT210细胞显示坏死性细胞毒活性,且对P388细胞具有细胞周期抑制（G0/G1期）活性。化合物6仅对P388细胞具有细胞周期抑制（G0/G1期）活性。化合物8