论文以贵州省药用植物香薷地上部分为原料,对其化学成分进行提取、分离及结构鉴定;对香薷粗提物及分离单体进行生物活性测定;对香薷挥发油与β-环糊精的包合工艺进行了优化。采用水蒸气蒸馏法和固相微萃取法分别提取新鲜香薷地上不同部位的挥发油,运用GC-MS技术对挥发油的成分及含量进行检测。结果表明,不同的挥发油提取方法,挥发油主要成分及含量有很大区别,但是挥发油结构类型相似,主要为醇、醛酮和萜类。香薷不同部位挥发油主要成分相同,含量有所差异。水蒸气蒸馏法提取挥发油主要成分为:柠檬烯(29.27%,23.20%),芳樟醇(23.10%,21.05%),蛇床烯(11.52%,7.78%),玫瑰呋喃(4.95%,5.56%)等;固相微萃取法提取挥发油主要成分为:(6E,9E)-α-金合欢烯(23.57%,10.32%),α-蛇麻烯(18.24%,9.13%),大根香叶烯(15.46%,8.29%),α-白苏烯(9.00%,16.43%),α-松油醇(8.75%,12.44%)等。从香薷地上部分共分离纯化得到20种化合物,综合理化及MS、NMR数据,鉴定了其中14个化合物结构,分别为:XR-1(二十四烷)、XR-2(二十烷酸)、XR-3(β-谷甾醇)、XR-4(白桦脂酸)、XR-5(齐墩果酸)、XR-6(5-羟基-6,8-二甲氧基黄酮)、XR-7(5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮)、XR-8(5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮)、XR-9(5,7,4′-三羟基黄酮)、XR-10(5,7,4′-三羟基黄酮醇)、XR-11(5,7,4′-三羟基-5′-甲氧基黄酮醇)、XR-12(5,7,4′,5′-四羟基黄酮醇)、XR-13(山奈酚-3-O-芸香糖苷)和XR-14(异鼠李素-3-O-新橙皮苷),其中化合物XR-1、XR-10、XR-11、XR-13、XR-14首次从香薷中分离得到,也是首次从香薷属中分离得到。采用DPPH及ABTS法测定香薷粗提物的抗氧化活性。结果表明,粗提物均有清除DPPH及ABTS自由基能力,其中乙酸乙酯部分的抗氧化能力与阳性对照BHT相当,较弱于PG、BHA。各部分清除自由基的IC50值分别为:乙酸乙酯部分(19.44μg.m L-1,31.34μg.m L-1),石油醚部分(157.35μg.m L-1,329.54μg.m L-1),水部分(24.98μg.m L-1,115.63μg.m L-1),挥发油部分(37.88mg.m L-1,10.22mg.m L-1),PG(1.62μg.m L-1,5.95μg.m L-1),BHA(5.72μg.m L-1,13.82μg.m L-1),BHT(16.31μg.m L-1,20.11μg.m L-1)。综合比较,粗提物清除自由基能力的相对强弱顺序为:乙酸乙酯部分>水部分>石油醚部分>挥发油。粗提物及单体的抑菌实验结果表明,挥发油和乙酸乙酯部分对金黄色葡萄球菌抑制效果较好;单体中的XR-12(5,7,4′,5′-四羟基黄酮醇)对金黄色葡萄球菌的抑制效果较好,与阳性对照氨苄青霉素相当;水部分、石油醚部分及XR-6(5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮)对金黄色葡萄球菌抑制效果较差。采用水溶液法制备香薷挥发油β-环糊精包合物,利用星点设计-效应面法对其包合工艺进行优化,结果表明,最优包合工艺为:投料比为挥发油:β-环糊精=1:6.31(m L:g),包合时间242min(4h),包合温度59.8℃。对优化结果进行验证,实验含油率Y1、收得率Y2、包合率Y3与预测值的偏差分别为1.56%、1.89%、0.98%,实际值与预测值相近,表明优化工艺参数可信度高。利用UV、IR、DSC和电镜扫描对包合物进行表征,结果表明,香薷挥发油β-环糊精包合物已经形成。研究可为贵州省药用植物资源香薷的进一步开发利用提供理论依据。
