穿龙薯蓣中甾体皂苷类成分及其抗血栓形成活性研究

甾体皂苷（Steroidal saponins）是植物中一类重要的生物活性物质,在薯蓣属植物中含量较为丰富。现代药理学研究表明,甾体皂苷类化合物具有抗肿瘤,抗血小板聚集,降压,免疫等多方面的活性,具有很高的药用潜力和开发价值。 穿龙薯蓣作为一种传统用药,其中含有丰富的薯蓣皂苷类化合物,是制造甾体激素原料的主要来源。为寻找具有抗血栓活性的甾体皂苷类先导化合物,本课题对其化学成分进行了系统的研究,采用硅胶、制备薄层、半制备高效液相色谱等方法,从穿龙薯蓣根茎的正丁醇萃取部位分离得到了9个单体化合物,并运用质谱、核磁共振等手段鉴定了它们的结构,分别为:gracillin（1） ,dioscin （2） ,pseudoprotodioscin（3） ,diosgenin（4） ,diosgenin 3-O-β-D-glucopyranoside （5） , diosgenin 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2）]-β-D-glucopyranoside（6） ,diosgenin 3- O-[α-L-rhamnopyranosyl （1→4）]-β-D-glucopyranoside（7） ,26-O-β-D-glucopyranosyl -3β,26-diol-25（R）-Δ5,20（22）-diene-furosta-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-O-→-D- glucopyranoside（8） ,26-O-→-D-glucopyranosyl-3→,26-diol-25（R） -Δ5,20（22）–diene- furosta-3-O-α-L-rhamnopyranosyl （1→4）-O-β-D-glucopyranoside（9）。 采用大鼠静脉旁路丝线血栓形成的方法,测定了部分化合物的抗血栓形成活性,结果显示化合物2和5具有一定的抗血栓活性,说明螺甾烷母核和3位取代是抗血栓的重要因素,并在此基础上设计合成了2个薯蓣皂苷元单糖衍生物:diosgenin 3-O-β-D-galactopyranoside（10）, diosgenin 3-O-β-L-rhamnopyranoside （11）。