博落回（Macleaya C.（willd）R.Br.）抗癌活性成分的研究

本文对博落回属植物博落回(Macleaya cordata(willd)R.Br.)进行了化合物的分离及结构鉴定工作。并在此基础上，使用肿瘤细胞体外活性测试方法(MTT法)测定了各化合物抑制肿瘤细胞生长活性。 利用现代色谱分离手段从博落回干燥茎中分离得到16个化合物，通过化学和光谱学方法鉴定了14个化合物的结构，它们分别是：血根碱(Sanguinarine)(1)，去甲基血根碱(Norsanguinarine)(2)，二氢血根碱(Dihydrosanguinarine)(3)，3α-羟基-12(13)-烯-齐墩果烷-30-羧酸(3α-Hydroxy-oleanan-12(13)-ene-30-oic acid)(4)，N-甲基-4，5亚甲二氧基琥珀酰亚胺(N-methyl-4，5-methylene-di-ol-succinimide)(5)，6-丙酮基二氢血根碱(6-Acetonyldihydrosanguinarine)(6)，氧化血根碱(Oxysanguinarine)(7)，6-甲氧基二氢白屈菜红碱(6-Methoxydihydrochelerythrine)(8)，原阿片碱(Protopine)(9)，3，4′，6′-三羟基-5-甲氧基-2′-甲基联苯-2-羧酸(3，4′，6′-Trihydroxy-5-methoxy-2′-methyl-biphenyl-2-carboxylic acid)(10)，4-羟基-3-甲氧基桂皮醛(4-Hydroxy-3-methoxy-cinnamaldehyde)(11)，4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(4-Hydroxy-3-methoxybenzaldehyde)(12)，3，4，5-三甲氧基苯酚(3，4，5-Trimethoxy-phenol)(13)，β-谷甾醇(β-Sitosterol)(14)。其中化合物2，4，5，6，8，10为首次从该植物中分离得到。 使用MTT法测定了各单体化合物对四种肿瘤细胞MCF-7、NCI-H460、Hela、HepG2和正常的人胚肾293细胞的生长抑制活性。结果表明，博落回中的生物碱类成分(化合物1，8)显示出很强的活性，对四种肿瘤细胞株和人正常293细胞的生长均显示很强的抑制作用，且具有量效关系；化合物9能选择性抑制Hela和HepG2细胞的生长，对MCF-7细胞也有一定作用，但对正常的人293细胞的毒性较小；其它化合物均无明显抑制肿瘤细胞生长活性。该实验初步阐明了博落回中的生物碱成类分是其抗肿瘤活性的起效成分，为博落回临床应用于抗肿瘤提供了一定的理论依据。