中药微乳给药体系丹参酮和丹酚酸复合微乳给药体系的研究

丹参作为活血化淤药，已广泛应用于心脑血管疾病的治疗。丹参具有活血化淤活性的有效部位主要为水溶性丹酚酸类和脂溶性丹参酮类。两类活性成份均表现出抗血小板聚集作用、抗血栓作用、抗氧化损伤作用、抗动脉粥样硬化、缩小心肌梗死面积、降低心肌耗氧量以及防治心肌缺血再灌注损伤等作用。新的研究表明在缺氧损伤条件下，水溶性成份丹酚酸B与脂溶性成份丹参酮IIA不同的配比均可提高心脏微血管内皮细胞的活力，降低LDH水平，降低NO的释放和ET的分泌，而且效果优于二者单独给药。然而，丹参酮类物质具有菲醌类片状刚性结构，在水中几乎不溶，生物利用度低，限制了其临床疗效。微乳作为药物载体具有可以增大药物溶解度、促进药物吸收、提高药物生物利用度等优点，特别是作为油／水分散体系，油相和水相可以载有不同理化性质特别是不同溶解性的药物，从而可以发挥药物间的协同作用。为了提高丹参酮的生物利用度，发挥丹参酮和丹酚酸的协同作用，以及为制备中药复方微乳提供借鉴，本文通过相图法和正交设计法研究了多相载药对微乳的影响，制备了油相和水相分别载有丹参酮和丹酚酸的丹参复合微乳（Co-ME），并作了相应的动物在体肠吸收研究和药效学比较。 1、微乳相图的基础研究以及微乳形成影响因素的考察 离子型表面活性剂通常刺激性较大不适合制备微乳，一般选用非离子型表面活性剂为佳，小分子量的醇类适合作为助表面活性剂。本实验采用Solutrol