槲皮素/银杏磷脂复合物的研究

国外文献报道，天然活性成分与磷脂在一定条件下可以复合，得到天然活性成分与磷脂的复合物（phytosome或phospholipid complex）；其理化性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变，具有较强的亲脂性，可有效的提高天然活性成分在体内的吸收，显著改变其生物有效性。 对槐米提取了芦丁，水解得到槲皮素工艺步骤中的pH值、时间等重要因素的进行了筛选，找到槲皮素收率最高的工艺路线。碱提pH为9.0，芦丁水解条件为2.0％H2SO4回流30min。同时用颜色反应、TLC、FT-IR与标准品进行对比、并用HPLC测定槲皮素的含量。用槲皮素作为银杏黄酮类物质的代表，与卵磷脂制得槲皮素磷脂复合物，同时制备各种相关对照组，为相关的理化性质研究做准备。 用FT-IR、差示量热扫描分析（DSC）、X-射线衍射分析（XRD）、扫描电子显微镜（SEM）研究了槲皮素、卵磷脂、槲皮素与卵磷脂的物理混合物为对照，研究了槲皮素磷脂复合物的理化性质，槲皮素与卵磷脂极性部位经范德华力、氢键等作用结合形成复合物。表现为IR吸收上峰形与波数的改变，槲皮素结晶峰在复合物中的消失，以及热学性质的变化等。而在宏观上则表现为表观油／水分配系数的提高。综合实验数据可知复合物是一种明显不同于槲皮素、卵磷脂及槲皮素与卵磷脂物理混合物的一种新的物质形态，槲皮素与卵磷脂相互均匀分布，形成的复合物具有新的理化特性。 对槲皮素与磷脂形成复合物前后的表观油／水分配系数进行了研究。表观油／水分配系数结果表明：卵磷脂的加入使槲皮素在正辛醇中的溶解度提高近20倍，P值提高10倍，卵磷脂能有效的提高槲皮素的油／水表观分配系数，而溶解曲线表明复合物的溶解性质基本上和槲皮素保持一致。同时对槲皮素磷脂复合物与槲皮素，在一定温度、湿度下的稳定性进行对比研究。稳定性研究表明因磷脂有较强的吸水性，对温度不稳定，复合物应该置于干燥冷处保存。 分析了银杏磷脂复合物的成分，用HPLC测定了复合物中总黄酮的含量，进行了方法学的研究。同时对复合物中的内酯成分进行TLC鉴别，为复合物制订了质量标准，找到复合率的测定方法。在此基础上，研究了复合物制备的比例、溶 剂、反应时间，以复合率为评价指标，用正交设计选取最优制备条件。以THF为 溶剂，药物与磷脂的比例为12，反应时间为20h。 综合以上结果可以知道，银杏活性成分与磷脂相互作用，均匀分散形成了一 种新的物质体系，具有与其组分不相同的理化性质，结合药理学研究可以知道， 银杏酮酷与磷脂形成复合物可以改变其理化性能，改善有效成分的脂溶性，从而 增强银杏有效成分的药理活性，提高生物利用度。