半枝莲Scutellaria barbata D.Don化学成分及生物活性研究

中草药半枝莲(Barbed Skullcap Herb)为唇形科黄芩属植物半枝莲(Scutellariabarbata D.Don)的干燥全草，在我国分布广泛，资源丰富。该植物具有突出的抗菌、消炎、抗病毒及抗肿瘤等功能，现在多单用或者与其他药组成复方，治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、肝硬化等疾病，为近些年来国内外研究抗肿瘤药材的热点物种之一，已被中国药典收录。但半枝莲生物有效活性成分及其作用机制还未彻底阐述清楚，因此，本课题运用抗肿瘤活性导向的方法，对半枝莲有效成分进行了研究，并初步阐述了分离各级组分间的协同作用。 化学成分的分离纯化与结构鉴定：以抗肿瘤活性为导向，采用TLC、CC、Sephadex LH-20、HPLC等现代色谱分离技术，对半枝莲(Scutellaria babartaD.Don)进行了分离，得到30个化合物，利用NMR、ESIMS、UV和IR等现代波谱分析技术，从中鉴定了24个化合物的结构，包括6个新克罗烷型二萜：scutebata P(1)、scutebata Q(2)、scutebata E(3)、scutebata R(4)、scutebarbatine B(5)、barbatin A(6)；7个黄酮：5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(7)、5-羟基-7,3′,4′,5′-四甲氧基黄酮(8)、芹菜素(9)、5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮(10)、5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(11)、6-甲氧基柚皮素(12)、8-甲氧基柚皮素(13)；4个甾醇：胆甾醇(14)、豆甾醇(15)、β-谷甾醇(16)、豆甾-4-烯-3-酮(17)；4个苯甲酰基衍生物：反式-4-甲基肉桂酸(18)、对羟基苯甲醛(19)、对羟基苯乙酮(20)、苯甲酸(21)；2个三萜类：齐墩果酸(22)、熊果酸(23)，1个氨基酸衍生物：二肽金色氨酰醇脂(24)。其中化合物1、2、4为新化合物，化合物7、8、18、22为首次从半枝莲中得到的已知化合物。 生物活性研究：选择P388(小鼠白血病细胞)、K562(人白血病细胞株)、Hela(人宫颈癌细胞)三种肿瘤细胞株，用MTT法和酶联免疫吸附测定(ELISA)法分别从细胞核分子水平对活性部位得到的大部分单体化合物的体外抗肿瘤活性进行了初步评价，结果表明二萜类化合物1，2，3，4，5对K562肿瘤细胞株表现出一定程度的细胞毒活性。综合活性数据，发现半枝莲部位间呈现出不同的正负协同作用。