依维莫司自微乳化释药系统的制备及质量评价附视频

目的制备依维莫司自微乳化释药系统,并评价其理化性质。方法通过考察依维莫司在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图法最终确定依维莫司自微乳化释药系统的最优处方;考察依维莫司自微乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位及体外释放行为。结果依维莫司自微乳化释药系统处方组成为:油酸乙酯(油相),Solutol HS 15(乳化剂),1,2-丙二醇(助乳化剂),最佳配比为8∶1∶1。依维莫司自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;透射电镜下显示其成圆整、规则球状分布;平均粒径(48.7±25.1)nm,Zeta电位(-14.2±2.5)mV;依维莫司自微乳化释药系统在30 min内药物释放完全。结论将依维莫司制备成自微乳化释药系统可显著提高药物的体外溶出速度,为依维莫司的新剂型开发提供了理论基础。