醋柴胡小分子水溶性部位抑制HEK293-Pgp细胞中P糖蛋白的外排功能

被引：16

作者：

冯丽敏 ^{[1
]}

张娴 ^{[2
]}

赵瑞芝 ^{[2
]}

机构：

[1] 广州中医药大学第二临床医学院

[2] 广东省中医药科学院

来源：

中国药理学通报 | 2013年 / 29卷 / 12期

关键词：

醋柴胡小分子水溶性部位; P糖蛋白; 高效液相色谱; 流式细胞术; 秋水仙碱; 罗丹明B;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的观察醋柴胡小分子水溶性部位(MHE)对P糖蛋白(Pgp)高表达的HEK293-Pgp细胞中Pgp的影响,分析其可能的分子机制。方法实验分人胚肾细胞HEK 293和Pgp高表达的HEK293-Pgp组。MTT法观察醋柴胡小分子水溶性部位对细胞增殖的影响;细胞分别加入秋水仙碱和罗丹明B作底物,Pgp蛋白摄取活性测定实验分别采用高效液相色谱(HPLC)法和流式细胞术(flow cytometry)检测胞内底物含量,以分析Pgp外排功能;采用Western blot法检测Pgp蛋白表达水平;实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测Pgp mRNA水平。结果 50 g·L-1MHE作用于细胞48 h后,HEK293细胞中的Pgp外排功能略呈上调趋势,但差异无统计学意义(P>0.05);而作用于HEK293-Pgp细胞24 h后相应的蛋白表达以及mRNA水平分别降低了68.1%和38.8%(P<0.05),且HEK293-Pgp细胞对罗丹明B的摄取率升高为对照组的3.2倍(P<0.01),呈下调Pgp外排的功能。结论 MHE呈抑制Pgp高表达的细胞中Pgp外排功能的作用,这可能是通过下调Pgp mRNA和蛋白表达实现。初步暗示了MHE可能为一种潜在的Pgp抑制剂。

引用

页码：1684 / 1688

页数：5

共 7 条

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