HPLC考察小檗碱和黄连提取物中小檗碱在Caco-2细胞模型的转运

被引：10

作者：

吴安国 ^{[1
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曾宝 ^{[1
,2
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王春玲 ^{[1
]}

陈建南 ^{[1
]}

赖小平 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 广州中医药大学新药开发研究中心

[2] 东莞广州中医药大学中医药数理工程研究院

来源：

中国药理学通报 | 2011年 / 27卷 / 07期

关键词：

小檗碱; Caco-2; 高效液相色谱法; 表观渗透系数; 被动转运; 主动转运; P-gp;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的同时考察小檗碱和黄连提取物中小檗碱在Ca-co-2细胞模型的转运。方法以Caco-2细胞单层模型研究药物的双向转运,首先系统考察时间、药物浓度、抑制剂、pH、温度对小檗碱单体吸收转运的影响,然后比较相同浓度的小檗碱单体与黄连提取物中的小檗碱在Caco-2细胞模型的转运差异。运用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果相同浓度的小檗碱从底端(BL)到顶端(AP)的转运量大于顶端(AP)到底端(BL)的转运量,在AP→BP和BP→AP方向,其转运量随时间呈增长趋势。维拉帕米可以明显降低其在BL→AP方向的转运量;在AP→BL方向,其在pH=5的HBSS中的转运量最大;在BL→AP方向的转运对温度有较高的依赖性。在AP→BL和BL→AP方向,提取物中的小檗碱比单一的小檗碱的转运量要低。结论小檗碱在AP→BL方向以被动转运为主,在BL→AP方向以主动转运为主;同时还受到P-gp糖蛋白的调节。提取物中的小檗碱在Caco-2模型中转运的影响因素呈多样化。

引用

页码：1007 / 1011

页数：5

共 10 条

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