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抗肿瘤药物研究Ⅱ:去甲斑蝥素去氧脱氢类似物的合成与抗癌活性
被引:145
作者:
方茵
田少雷
李克庆
赵树纬
王志远
机构:
[1] 中国医药研究开发中心,中国医药研究开发中心,南通市药品检验所,中国医药研究开发中心,中国医药研究开发中心北京,北京,南通,北京,北京
来源:
关键词:
去甲斑蝥素;
去氧脱氢类似物;
抗癌活性;
Bel-7402;
D O I:
10.16438/j.0513-4870.1993.12.009
中图分类号:
学科分类号:
摘要:
<正> 斑蝥素(Ⅰ)是我国传统中药斑蝥抗肿瘤作用的有效成分。其双去甲基类似物去甲斑蝥素(Ⅱ)有与Ⅰ类似的抗癌活性,对早、中期肝癌疗效较好、且毒性较Ⅰ低,并有升高白细胞的作用,已应用于临床。我们设计和合成了一系列去甲斑蝥素的类似物和衍生物,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物。前文报道了去甲斑蝥素氨基酸衍生物的合成与抗癌活性,本文报道去氧脱氢类似物(见图1)的合成与活性初筛结果。
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