目的:建立UPLC测定大鼠肝微粒体中柚皮苷和柚皮素含量的方法,并初步考察二者于不同时间点的代谢情况。方法:采用UPLC色谱系统,ACQUITY BEH C18色谱柱(3.0 mm×100 mm,1.7μm),流动相甲醇-0.1%乙酸水溶液梯度洗脱,流速0.5 mL.min-1,柱温30℃,检测波长283,289 nm,内标为槲皮素,进样量3μL。结果:柚皮苷及柚皮素均与槲皮素分离良好且无内源性干扰。生物样品中柚皮苷和柚皮素的线性范围分别为3.814~38.143(r=0.999 2),3.586~35.857 mg.L-1(r=0.999 6);柚皮苷的方法回收率95.43%~97.95%,绝对回收率97.33%~98.18%;柚皮素的方法回收率95.27%~99.31%,绝对回收率97.71%~99.73%;柚皮素在体外肝微粒体中的I相代谢较柚皮苷显著。结论:该方法快速、灵敏、准确,可用于大鼠肝微粒中柚皮苷和柚皮素的含量测定。