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藤黄酰甘氨酸的合成及体外抗肿瘤活性测试
被引:1
作者:
吴亚先
胡钟
何黎琴
郑伟
王效山
机构:
[1] 安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室
来源:
关键词:
藤黄酸;
甘氨酸甲酯;
抗肿瘤;
D O I:
10.19500/j.cnki.0367-6358.2012.04.011
中图分类号:
R914 [药物化学];
R96 [药理学];
学科分类号:
100701 ;
100602 ;
100706 ;
摘要:
以藤黄酸和甘氨酸甲酯为原料,采用N-乙基-N-二甲胺基丙基碳二亚胺(EDCI)法合成藤黄酰甘氨酸甲酯,再经水解得到藤黄酰甘氨酸。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了反应溶剂、反应温度、反应液pH值三个因素对水解反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:反应溶剂为丙酮-水体系、反应温度25~30℃、反应液pH值为10~11。藤黄酰甘氨酸收率达70%(以藤黄酸计)。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试目标物的体外抗肿瘤活性,结果表明,藤黄酸酰甘氨酸具有很好的抗肿瘤作用。
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