目的:研究五味子乙素(SchisandrinB,SchB)抑制逆转耐奥沙利铂人结肠癌细胞(THC-8307/OXA)多药耐药性(MDR)。方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法检测奥沙利铂(OXA)和五味子乙素的细胞毒性;Western Blot检测SchB对耐奥沙利铂人结肠癌细胞THC-8307/OXA细胞BCRP蛋白水平的影响。结果:SchB(12.5、25、50μg/mL)对人结肠癌细胞(THC-8307)和THC-8307/OXA无显著毒性作用(P>0.05,)OXA对THC-8307的IC50为3.50μg/mL,而对THC-8307/OXA的IC50为12.21μg/mL,THC-8307/OXA较THC-8307对OXA耐药3.49倍,SchB(12.5、25、50μg/mL)能使OXA对THC-8307/OXA细胞的IC50从12.21μg/mL依次下降至5.94、4.47、3.15μg/mL,逆转倍数分别为2.06、2.73、3.88倍。Western Blot检测SchB(25μg/mL)和OXA(20μg/mL)处理48h后,THC-8307/OXA细胞BCRP蛋白表达明显降低。结论:SchB具有逆转耐奥沙利铂人结肠癌细胞的MDR作用,其作用机理与下调BCRP表达有关。