聚乳酸载药纳米微粒制备及其释药效能

背景与目的:医用纳米微粒作为药物传递和控释的载体,是一种新型的控释体系。它与微米粒子的主要区别是超微小体积,能穿过组织间隙并被细胞摄取,可通过毛细血管壁和血脑屏障,因而作为一种新的控释体系而被广泛研究。本研究拟制备聚乳酸纳米微粒,并对其表面形貌、粒径分布、微粒结构、表面元素、体外释放等微粒性能进行应用评估。方法:以可溶性聚乳酸为载体,5鄄氟尿嘧啶(5鄄fluorouracil,5鄄FU)为模型药物,采用超声乳化法制备聚乳酸载纳米微粒,通过电子显微镜观察纳米粒外形结构,用X射线光电能谱仪(X鄄rayphotoelectronspectroscopy,XPS)测定纳米微粒表面元素,用紫外分光光度计测纳米粒载药量和包封率,并测定体外释放量。结果:聚乳酸载纳米微粒呈规则球形,平均粒径(191±17)nm,载药量为15.2%,包封率为45.6%。体外释放实验表明纳米微粒具有缓释特性,在模拟体液中,10天的累积释药达94.27%。结论:以聚乳酸纳米微粒作为5鄄FU载体,可改变5鄄FU在体内的药代动力学行为,具有缓释作用,可制备为静脉用药,延长药物在体内的循环时间,发挥更好的抗肿瘤效应。