目的研究山芝麻中的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱层析、制备薄层层析等色谱方法,对山芝麻乙醇提取物分离纯化,用波谱和薄层方法进行化合物结构鉴定。鉴定出的化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察化合物对人结肠癌细胞(HT-29)和卵巢癌细胞(OVCA429)的抑制增殖作用。结果分离出的9种化合物分别是葫芦素B(cucurbitacin B)(Ⅰ),葫芦素E(cucurbitacin E)(Ⅱ),迷迭香酸(rosmarinic acid)(Ⅲ),十二硫醇(Dodecanethiol)(Ⅳ),β-谷甾醇(β-sitosterol)(Ⅴ),乌苏酸(Ursolic acid)(Ⅵ),细辛脂素(Asarinin)(Ⅶ),麦角甾醇(Ergosterol)(Ⅷ),2,6-二甲氧基对醌(2,6-dimethoxy-p-quinone)(Ⅸ)。以荷瘤小鼠S180为模型,观察其体内抗肿瘤作用。山芝麻的乙醇提取物在高剂量组抑瘤率为54.73%,表现出较好的抗肿瘤活性。经过MTT分析,化合物Ⅶ的IC50值显示对HT-29细胞显著抗增殖作用,对OVCA429细胞表现出微弱的抑制活性。化合物Ⅴ对HT-29细胞和OVCA429细胞都只有轻中度抑制作用。此外,化合Ⅲ和Ⅳ只对OVCA429细胞表现为轻度抑制活性,其它化合物没有显示针对这两种人癌细胞系的抗增殖作用(IC50>100μmol·L-1)。结论山芝麻具有多种化学成分,部分具有较好的抗肿瘤活性,值得更加深入的研究。