异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究

目的采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(IA-SLN)处方工艺,并考察其体外释放特性。方法采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测最佳工艺条件;采用透析法研究IA-SLN体外释放机制。结果包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合最优,复相关系数R2分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62%、平均粒径162.4 nm、Zeta电位31.6 mV。IA-SLN体外释放符合non-Fick’s扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用。结论星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。