目的:观察金天格胶囊对骨关节炎大鼠血清、关节液、关节软骨中基质金属蛋白酶-3(MMP-3)、基质金属蛋白酶抑制酶-1(TIMP-1)的影响。方法:选取成年雄性SD大鼠,随机分成假手术组、模型组、阳性药组(仙灵骨葆组)、金天格胶囊大剂量组、金天格胶囊中剂量组、金天格胶囊小剂量组。除假手术组外大鼠双侧膝关节腔内注射木瓜蛋白酶20μL,而假手术组注射同等生理盐水。造模2周后连续灌胃给药4周;末次灌胃后次日处死动物,对关节软骨、关节液及血清中MMP-3、TIMP-1的含量进行检测。结果:金天格胶囊大剂量组、金天格胶囊中剂量组、金天格胶囊小剂量组均能明显降低关节液、关节软骨中MMP-3含量,升高关节软骨中TIMP-1含量,降低关节液、关节软骨中MMP-3/TIMP-1的比值(P<0.01或P<0.05),对血清MMP-3、TIMP-1含量及MMP-3/TIMP-1比值无明显影响(P>0.05)。结论:金天格胶囊保护关节软骨的作用可能是通过提高关节软骨中TIMP-1的活性,降低关节液中MMP-3的活性,使关节软骨MMP-3/TIMP-1的比值减小,从而抑制MMP-3对关节软骨基质蛋白多糖的裂解活性,进而起到保护关节软骨的作用。