人参皂苷F1通过激活孕烷X受体诱导CYP3A4的表达

被引：6

作者：

油文亭 ^{[1
]}

周涛 ^{[2
]}

马增春 ^{[2
]}

梁乾德 ^{[2
]}

汤响林 ^{[2
]}

肖成荣 ^{[2
]}

谭洪玲 ^{[2
]}

肖勇 ^{[2
]}

王宇光 ^{[2
]}

高月 ^{[2
]}

机构：

[1] 安徽医科大学研究生院

[2] 军事医学科学院放射与辐射医学研究所

来源：

中国药理学通报 | 2015年 / 11期

关键词：

人参皂苷F1; PXR; CYP3A4; 荧光实时定量PCR; mRNA; 酶活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

摘要：

目的探索人参皂苷F1(ginsenoside F1)是否通过激活孕烷X受体(PXR)实现对CYP3A4基因表达及酶活性的诱导作用。方法利用本实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染Hep G2工程细胞株结合荧光素酶报告基因技术,检测人参皂苷F1对PXR的转录激活效应;用不同浓度的人参皂苷F1处理LS174T细胞,并通过Q-PCR和酶活性试剂盒检测CYP3A4的mRNA表达和酶活性变化。结果不同浓度人参皂苷F1作用于LS174T细胞以后,可以浓度依赖性地诱导CYP3A4 mRNA水平的表达,并且增强其酶活性;同时,PXR-CYP3A4稳定转染Hep G2工程细胞株结合荧光素酶报告基因检测结果亦表明,人参皂苷F1能够浓度依赖性地增强PXR的转录激活效应。结论本研究揭示了人参皂苷F1可诱导CYP3A4的基因表达并增强其酶活性,这一过程可能与人参皂苷F1对孕烷X受体的激活有关。

引用

页码：1536 / 1540

页数：5

共 14 条

[1] 银杏内酯B通过激活孕烷X受体诱导CYP3A4的表达
周涛
王宇光
马增春
肖勇
汤响林
梁乾德
胡东华
肖成荣
谭洪玲
高月
[J]. 中国药理学通报, 2014, (07) : 926 - 931
[2] 人参中皂苷成分的孕烷X受体激动特性筛选 [J]. 王宇光,刘浩生,张娴勰,肖勇,陆倍倍,马增春,梁乾德,汤响林,肖成荣,谭洪玲,张伯礼,高月.&nbsp&nbsp药学学报. 2013(01)
[3] 人参皂苷Rg3联合化疗治疗对胃癌术后患者的临床观察
于学涛
王淑萍
[J]. 中华肿瘤防治杂志, 2010, 17 (10) : 779 - 781
[4] Role of CAR and PXR in xenobiotic sensing and metabolism
Wang, Yue-Ming
Ong, Su Sien
Chai, Sergio C.
Chen, Taosheng
[J]. EXPERT OPINION ON DRUG METABOLISM & TOXICOLOGY, 2012, 8 (07) : 803 - 817
[5] Ginsenoside‐Rd improves outcome of acute ischaemic stroke – a randomized, double‐blind, placebo‐controlled, multicenter trial [J] . X.Liu,L.Wang,A.Wen,J.Yang,Y.Yan,Y.Song,H.Ren,Y.Wu,Z.Li,W.Chen,Y.Xu,L.Li,J.Xia,G.Zhao.&nbsp&nbspEuropean Journal of Neurology . 2012 (6)
[6] Regulation of drug-metabolizing enzymes by xenobiotic receptors: PXR and CAR [J] . Antonia H. Tolson,Hongbing Wang.&nbsp&nbspAdvanced Drug Delivery Reviews . 2010 (13)
[7] Induction of cytochrome P450 1A1 expression by ginsenoside Rg1 and Rb1 in HepG2 cells [J] . Yuguang Wang,Xuan Ye,Zengchun Ma,Qiande Liang,Beibei Lu,Hongling Tan,Chengrong Xiao,Boli Zhang,Yue Gao.&nbsp&nbspEuropean Journal of Pharmacology . 2008 (1)
[8] Panax ginseng ginsenoside-Rg 2 protects memory impairment via anti-apoptosis in a rat model with vascular dementia [J] . Guizhi Zhang,Ailing Liu,Yingbin Zhou,Xun San,Taowei Jin,Yi Jin.&nbsp&nbspJournal of Ethnopharmacology . 2007 (3)
[9] Ginsenoside Re of Panax ginseng possesses significant antioxidant and antihyperlipidemic efficacies in streptozotocin-induced diabetic rats [J] . William C.S. Cho,Wai-Shing Chung,Sally K.W. Lee,Albert W.N. Leung,Christopher H.K. Cheng,Kevin K.M. Yue.&nbsp&nbspEuropean Journal of Pharmacology . 2006 (1)
[10] Cytochrome P450 polymorphisms are associated with reduced warfarin dose
Freeman, BD
Zehnbauer, BA
McGrath, S
Borecki, I
Buchman, TG
[J]. SURGERY, 2000, 128 (02) : 281 - 285

← 1 2 →