粉防己碱,小檗胺等四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内M-胆碱受体的作用

用放射受体结合方法,研究了36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M-胆碱受体的结合特性。实验发现,粉防己碱对M-胆碱受体的亲和力最高,其Ki值为7.3×10-8mol/L。小檗胺、四氢黄连碱和半合成原小檗碱衍生物B1亦具有较高亲和力,Ki值分别为1.9×10-7,6.8×10-7和8.1×10-7mol/L。四氢小檗碱半合成原小檗碱衍生物B2,B3,B4,B5,B6和半合成小檗胺衍生物E1及半合成蝙蝠葛碱衍生物D1对M-胆碱受体的亲和力为中等强度,Ki值在1～2×10-6mol/L之间。实验结果提示,某些四氢异喹啉类生物碱的药理作用可能与M-胆碱受体有关。