白杨素磷脂复合物的制备及其药动学行为

被引：23

作者：

崔晓鸽 ^{[1
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曹伶俐 ^{[1
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侯佳威 ^{[2
]}

王姣姣 ^{[2
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郝海军 ^{[2
,3
]}

王建新 ^{[3
]}

机构：

[1] 郑州澍青医学高等专科学校药学系

[2] 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院

[3] 复旦大学药学院

来源：

中成药 | 2017年 / 05期

关键词：

白杨素; 磷脂复合物; 制备; 药动学行为;

D O I：

暂无

中图分类号：

R283.6 [剂型];

学科分类号：

100802 [中药炮制学];

摘要：

目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比（白杨素-磷脂）为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、1H-NMR、31P-NMR分析,并考察其溶解性。SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数。结果最佳条件为制备温度40℃、制备时间2 h,白杨素质量浓度20 mg/m L,药脂比1∶2,复合率接近100%。白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物（白杨素-磷脂酰胆碱）,并未形成新化学键。磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其Cmax、AUC0-t、AUC0-∞与原料药相比也均明显提高。结论磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度。

引用

页码：934 / 939

页数：6

共 15 条

[1]

白杨素晶体的波谱特征与结构确定 [J].