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阿霉素隐形脂质体的研制及其在小鼠体内的组织分布
被引:23
作者:
吕万良
齐宪荣
孙华东
魏树礼
王桂玲
机构:
[1] 北京医科大学药学院药剂研究室
来源:
关键词:
阿霉素;隐形脂质体;组织分布;
D O I:
暂无
中图分类号:
R943 [制剂学];
学科分类号:
摘要:
目的:研制出包封率高,逃避体内网状内皮系统捕获的“隐形”(stealth)脂质体并考察其在生物体内的组织分布。方法:以化学梯度法包封脂质体,用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰以制备隐形脂质体;用HPLC-UV法测定给药后小鼠体内组织中的药物浓度。结果:制备的阿霉素隐形脂质体包封率达97%以上;与普通脂质体及游离的阿霉素相对照,隐形脂质体在血液中循环时间显著地延长,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)显著增加,三种制剂在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不同程度的改变。结论:这种化学梯度法可以较大地提高包封率。隐形脂质体血液AUC增加,可延长药物在体内循环时间;心脏组织分布浓度低,可降低心脏毒性。
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